CYP3A4
Kısa tanım
Karaciğerde birçok ilacı parçalayan enzim. Sildenafil başlıca bu enzimle yıkılır; bu enzimi baskılayan ilaçlar sildenafil düzeyini artırabilir.
Ayrıntılı açıklama
CYP3A4, başlıca karaciğerde ve bağırsak duvarında bulunan ve birçok ilacı parçalayan bir enzimdir. Vücuttaki ilaçların önemli bir kısmı bu enzim tarafından işlenerek vücuttan atılmaya hazır hâle getirilir.
Sildenafil başlıca CYP3A4 ile, daha az oranda CYP2C9 enzimiyle parçalanır. Bu enzimi baskılayan ilaçlar sildenafilin vücuttan atılmasını yavaşlatır ve kandaki düzeyini artırır. Örneğin bir HIV ilacı olan ritonavir, sildenafilin kandaki toplam miktarını yaklaşık 11 kat artırır. Bazı mantar ilaçları ve bazı antibiyotikler de bu enzimi etkileyebilir.
Greyfurt suyu da bağırsak duvarındaki CYP3A4 enziminin zayıf bir baskılayıcısıdır ve Avrupa ürün bilgisine göre sildenafilin kandaki düzeyinde hafif artışlara yol açabilir. Sildenafilin kandaki düzeyinin artması, baş ağrısı, yüz kızarması ve baş dönmesi gibi yan etkilerin daha belirgin olmasına neden olabilir. Bu nedenle CYP3A4’ü etkileyen ilaçları kullanan kişilerde sildenafil dozu hekim tarafından belirlenir. Kullandığınız bütün ilaçları hekiminize ve eczacınıza söyleyin.
Bazı ilaçlar ise tam tersine CYP3A4 enzimini uyararak sildenafilin daha hızlı parçalanmasına ve kandaki düzeyinin azalmasına yol açabilir; ABD ürün bilgisi, bir tüberküloz ilacı olan rifampin gibi güçlü uyarıcıların bu yönde etki etmesinin beklendiğini belirtir. Bu nedenle Viagra’nın beklenen etkiyi göstermemesi durumunda da kullanılan diğer ilaçların gözden geçirilmesi yararlı olabilir.
Bu terimin geçtiği sayfalar
İlgili terimler
Kaynaklar
- U.S. Food and Drug Administration (FDA). VIAGRA (sildenafil citrate) tablets, Prescribing Information (rev. 12/2017)
- European Medicines Agency (EMA). VIAGRA: Summary of Product Characteristics and Package Leaflet (EPAR – Product Information)