Biyoyararlanım
Kısa tanım
Ağızdan alınan ilacın ne kadarının değişmeden kana geçtiğini gösteren oran. Sildenafilin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık yüzde 41’dir.
Ayrıntılı açıklama
Biyoyararlanım, ağızdan ya da başka bir yolla alınan bir ilacın ne kadarının değişmeden kan dolaşımına ulaştığını gösteren orandır. Damar yoluyla verilen bir ilacın biyoyararlanımı yüzde 100 kabul edilir; ağızdan alınan ilaçlarda ise bu oran genellikle daha düşüktür.
Ağızdan alınan bir ilaç, kana ulaşmadan önce bağırsak duvarından geçer ve karaciğerden geçerken bir kısmı parçalanır. Bu nedenle alınan dozun yalnızca bir kısmı kana geçer. ABD ürün bilgisine göre sildenafilin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık yüzde 41’dir. Sildenafil hem bağırsak duvarında hem de karaciğerde CYP3A4 enzimiyle parçalandığı için, bu enzimi baskılayan ilaçlar ve greyfurt suyu biyoyararlanımı artırabilir.
Biyoyararlanım, muadil ilaçların değerlendirilmesinde de temel bir kavramdır. Muadil bir ilacın, orijinal ilaçla benzer biyoyararlanıma sahip olduğu biyoeşdeğerlik çalışmalarıyla gösterilir. Yemek de biyoyararlanımı ve emilim hızını etkileyebilir; örneğin yüksek yağlı bir yemek sildenafilin emilimini yavaşlatır ve kandaki en yüksek düzeyi yaklaşık yüzde 29 düşürür.
Biyoyararlanımın yüzde 41 olması, ilacın yetersiz olduğu anlamına gelmez; önerilen dozlar bu oran dikkate alınarak belirlenmiştir. Ancak kişiden kişiye emilimde farklılıklar olabileceği için, aynı dozun farklı kişilerde farklı etki göstermesi olağandır. Doz ayarlaması gerekip gerekmediğine hekim karar verir.
Bu terimin geçtiği sayfalar
İlgili terimler
Kaynaklar
- U.S. Food and Drug Administration (FDA). VIAGRA (sildenafil citrate) tablets, Prescribing Information (rev. 12/2017)
- American Academy of Family Physicians. Uhl K, Peters JR. How the FDA ensures high-quality generic drugs. Am Fam Physician. 2018;97(11):696–697.